Suvoreksantti
| |
| |
Suvoreksantti
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(7R)-4-(5-kloori-1,3-bentsoksatsol-2-yyli)-7-metyyli-1,4-diatsepan-1-yyli]-[5-methyyli-2-(triatsol-2-yyli)fenyyli]metanoni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05CM19 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H23N6ClO3 |
| Moolimassa | 450.92 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 82 % (10 mg annoksella) |
| Metabolia | Maksa |
| Puoliintumisaika | ~12 |
| Ekskreetio | Uloste (66 %), virtsa (23 %) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
Reseptilääke |
| Antotapa | suun kautta |
Suvoreksantti (tuotenimi Belsomra) on unettomuuteen tarkoitetty lääke.[1] Suvoreksantti on tehokas unilääke, verrattuna neljän viikon aikana käytettyyn placeboon.
Lääke on selektiivinen oreksiinireseptorin antagonisti. Yhdysvaltain liittovaltion huumepoliisi Drug Enforcement Administration mukaan lääkkeen riippuvuuspotentiaali vastaa tsolpideemia.[2] Tähän astinen tieteellinen tutkimus kuitenkin kyseenalaistaa DORA-lääkkeiden riippuvuuspotentiaalin ja katsoo että nämä ovat hyvin siedettyjä ja riippuvuusriski on matala.[3]
Lääkkeen haittavaikutuksiin kuuluvat esimerkiksi oudot ja sekavat unet, painajaiset ja kauhu.[4] Jotkut käyttäjät ovat kuvanneet että suvoreksantti voi myös valvottaa.[4]
Belsomra ei vielä toistaiseksi ole Suomessa kaupan.
Lähteet
- ↑ Baxter, C. A.; Cleator, E.; Brands, K. M. J.; Edwards, J. S.; Reamer, R. A.; Sheen, F. J.; Stewart, G. W.; Strotman, N. A.; Wallace, D. J.: The First Large-Scale Synthesis of MK-4305: A Dual Orexin Receptor Antagonist for the Treatment of Sleep Disorder. Organic Process Research & Development, 2011, 15. vsk, nro 2, s. 367–375. doi:10.1021/op1002853
- ↑ Rules - 2014 - Final Rule: Placement of Suvorexant into Schedule IV deadiversion.usdoj.gov. Viitattu 3.4.2016.
- ↑ Clemens Muehlan, Cedric Vaillant, Isabelle Zenklusen, Stephan Kraehenbuehl, Jasper Dingemanse: Clinical pharmacology, efficacy, and safety of orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia disorders. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 1.11.2020, 16. vsk, nro 11, s. 1063–1078. PubMed:32901578 doi:10.1080/17425255.2020.1817380 ISSN 1742-5255 Artikkelin verkkoversio.
- ↑ a b Carr, Teresa: FDA Fields Complaints on Sleeping Pill Suvorexant. Consumer Reports, 5 February 2016. Artikkelin verkkoversio.
GABAAR PAM:t
|
Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni |
|---|---|
Muut
|
Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana |
‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa