Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Mezorydazyna
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.
łac. mesoridazinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C21 H26 N2 OS2
Masa molowa
386,58 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
5588-33-0
PubChem
4078
DrugBank
DB00933
SMILES
O=S(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCC4N(C)CCCC4)C
InChI
InChI=1S/C21H26N2OS2/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(26(2)24)15-19(21)23/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3
InChIKey
SLVMESMUVMCQIY-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
N05AC03
Stosowanie w ciąży
kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie
przeciwpsychotyczne
Mezorydazyna – organiczny związek chemiczny , pochodna fenotiazyny . Stosowana jako lek przeciwpsychotyczny , obecnie wycofana z rynku farmaceutycznego z powodu zagrażających życiu działań niepożądanych (wydłużenie odstępu QT ). Postać doustna zawierała benzenosulfonian (bezylan) lub metanosulfonian mezorydazyny[1] .
Profil receptorowy mezorydazyny[2] :
5-HT1 (Ki = 500 nM)
5-HT2A (Ki = 4,8–11,7 nM)
5-HT2C (Ki = 157 nM)
5-HT6 (Ki = 380 nM)
D2 (Ki = 4,3–19 nM)
D3 (Ki = 2,6 nM)
D4 (Ki = 9,1 nM)
α1 (Ki = 2 nM)
α2 (Ki = 1612 nM)
H1 (Ki = 10 nM)
M1 (Ki = 15 nM)
M2 (Ki = 42 nM)
M3 (Ki = 90 nM)
M4 (Ki = 19 nM)
M5 (Ki = 60 nM)
Przed wycofaniem leku z rynku mezorydazyna była zarejestrowana przez FDA do leczenia objawów schizofrenii u pacjentów nie reagujących na inne leki przeciwpsychotyczne[3] .
Lidanil (Novartis)
Serentil (Sandoz/Boehringer Ingelheim)
N05 : Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową
N05AD – Pochodne butyrofenonu
N05AE – Pochodne indolu
N05AF – Pochodne tioksantenu
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny
N05AL – Benzamidy
N05AN – Sole litu
N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki N05BA – Pochodne benzodiazepin
N05BB – Pochodne difenylometanu
N05BC – Karbaminiany
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu
N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające N05CA – Barbiturany
N05CC – Aldehydy i ich pochodne
N05CD – Pochodne benzodiazepiny
N05CE – Pochodne piperynodionu
N05CF – Cyklopirolony
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego
N05CM – Inne
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów