Etitsolaami
 |
Tämän artikkelin tai sen osan viitteitä on pyydetty muotoiltavaksi. Voit auttaa Wikipediaa muotoilemalla viitteet ohjeen mukaisiksi, esimerkiksi siirtämällä linkit viitemallineille. Tarkennus: Malline-tekstit suomennettava. |
| |
Etitsolaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-(2-kloorifenyyli)-2-etyyli-9-metyyli-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triatsolo[4,3-a][1,4]diatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | ? |
| Moolimassa | 342.85 g·mol−1 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 93% |
| Metabolia | maksan kautta |
| Puoliintumisaika | Etitsolaamin keskimääräinen puoliintumisaika 0,5 mg kerta-annoksen jälkeen on 3,4 tuntia, mutta se voi olla pidempi, jopa 17 tuntia aineenvaihdunnan nopeudesta riippuen. Päämetaboliitin α-hydroksietitsolaamin puoliintumisaika on pidempi, 8,2 tuntia. |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
Suomessa ja suuressa osaa Eurooppaa luokitellaan laittomaksi huomausaineeksi[1] |
| Antotapa | suun kautta |
Etitsolaami on bentsodiatsepiinijohdannainen lääkeaine.
Etitsolaamimolekyyli poikkeaa varsinaisista bentsodiatsepiineista siten, että sen bentseenirengas on korvattu tiofeenirenkaalla, ja triatsolorengas on fuusioitunut, joten etitsolaami on varsinaisesti tienotriatsolodiatsepiini.[2][3]
Kemikaalilla on ahdistusta ja kouristuksia ehkäisevä, hypnoottinen, sedatiivinen ja lihaksia rentouttava vaikutus. Se voi myös aiheuttaa muistinmenetyksen.[4]
1 mg annos etitsolaamia vastaa noin 10 mg diatsepaamia tai 1 mg alpratsolaamia.lähde? Joskin jokaisella kolmella lääkkeellä on eripituinen eliminaation puoliintumisaika.
Etitsolaamiin kehitti ja toi Japanin markkinoille vuonna 1984 japanilainen lääkeyritys Yoshitomi Pharmaceutical (myöhemmin Mitsubishi Tanabe Pharma).[5][6]
Etitsolaamilla on muiden bentsodiatsepiinien tapaan raportoitu lääketieteellisissä julkaisuissa olevan väärinkäyttöpotentiaalia.[7] Myös itsemurhatapauksia on raportoitu ympäri maailman, etitsolaamia on otettu yliannostus GABA-agonistin kanssa, joka on johtanut kuolemaan.[8]
Joulukuussa 2017 Tulli ilmoitti takavarikoineensa muuntohumeina myytäväksi tarkoitettuja salakuljetettuja etitsolaamieriä.[9][1]
Käyttötarkoitukset
muokkaa- Lyhytkestoiseen unettomuuden hoitoon[10]
- Lyhytkestoiseen ahdistuksen ja paniikkikohtausten ehkäisyyn, jos bentsodiatsepiinilääkitys on tarpeen[11]
Annostus
muokkaa- Ahdistukseen johon liittyy myös masennusta: 1 mg 2–3 kertaa vuorokaudessa, korkeintaan 3 mg vuorokaudessa
- Paniikkihäiriöön johon liittyy myös agorafobiaa: 0,5 mg kahdesti vuorokaudessa, korkeintaan 1 mg vuorokaudessa
- Unettomuuteen: 1–2 mg päivittäin juuri ennen nukkumaanmenoa[12]
Sivuvaikutukset
muokkaa- Blefarospasmoosi pitkään käytettynä[13]
Hyvin harvinaiset
Laillinen asema
muokkaa13. joulukuuta 2019 Maailman terveysjärjestö suositteli asettamaan etitsolaamin YK:n Psykotrooppisia aineita koskeva yleissopimuksen 4. luokkaan.[15] Maaliskuussa 2020 YK lisäsi sen tähän huumausaineluokkaan.[16]
Suomessa etitsolaami on vuodesta 2016 lähtien luokiteltu huumausaineeksi ja se ei ole eikä ole ollut täällä lääkinnällisessä käytössä.[17][1] Jokunen tapaus tunnetaan joissa ainetta on tilattu ulkomailta ja yritetyttä kaupitella eteenpäin Suomessa.[18][9]
Vuoden 2016 YK:n arviointiraportin mukaan etitsolaami on hyväksytty reseptilääke Japanissa, Italiassa ja Intiassa.[6]
Etitsolaamia myydään ulkomailla tuotenimillä Depas[6], Etilaam, Etizola, Sedekopan, Etizest ja Pasaden.lähde?
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c Säädökset alkuperäisinä: Valtioneuvoston asetus huumausaineina… 165/2016 finlex.fi. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A: Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs. Biol. Pharm. Bull., September 2005, 28. vsk, nro 9, s. 1711–6. PubMed:16141545 doi:10.1248/bpb.28.1711 Artikkelin verkkoversio. (PDF)[vanhentunut linkki]
- ↑ Catabay, A.; Taniguchi, M.; Jinno, K.; Pesek, J. J.; Williamsen, E.: Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography. Journal of Chromatographic Science, 1 March 1998, 36. vsk, nro 3. doi:10.1093/chromsci/36.3.111
- ↑ Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Curr. Drug Metab., October 2008, 9. vsk, nro 8, s. 827–44. PubMed:18855614 doi:10.2174/138920008786049258 Artikkelin verkkoversio. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ J¿nos Fischer, IUPAC, C. Robin Ganellin: Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 13.12.2006. ISBN 978-3-527-60749-5 Teoksen verkkoversio (viitattu 17.7.2022). (englanti)
- ↑ a b c [https://erowid.org/pharms/etizolam/etizolam_article1_who_2016.pdf Etizolam (INN) Pre-Review Report Agenda item 5.7 Expert Committee on Drug Dependence Thirty-seventh Meeting Geneva, 16-20 November 2015] (pdf) YK. ”Etizolam is an anxiolytic medicine, originally developed in Japan, where it was introduced under the brand name of Depas in 1984.38 Etizolam is currently used as a prescription medicine in Japan, Italy, and India.” Viitattu 18.7.2022.
- ↑ Gupta S, Garg B: A case of etizolam dependence. Indian J Pharmacol, 2014, 46. vsk, nro 6, s. 655–656. PubMed:25538342 PubMed Central:4264086 doi:10.4103/0253-7613.144943
- ↑ Nakamae T, Shinozuka T, Sasaki C: Case report: Etizolam and its major metabolites in two unnatural death cases. Forensic Sci. Int., November 2008, 182. vsk, nro 1–3, s. e1–6. PubMed:18976871 doi:10.1016/j.forsciint.2008.08.012
- ↑ a b Varoitus hengelle vaarallisesta huumeesta Helsingin Uutiset. 29.12.2017. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Lopedota A, Cutrignelli A, Trapani A: Effects of different cyclodextrins on the morphology, loading and release properties of poly (DL-lactide-co-glycolide)-microparticles containing the hypnotic agent etizolam. J Microencapsul, May 2007, 24. vsk, nro 3, s. 214–24. PubMed:17454433 doi:10.1080/02652040601058152
- ↑ Depas carloanibaldi.com. Viitattu October 31, 2015.
- ↑ Pharmaceuticals, Intas: Etilaam - .25mg, .50mg,.1mg Etilaam's prescribing info sheet for doctors in India. Intas Pharmaceuticals.
- ↑ Wakakura M, Tsubouchi T, Inouye J: Etizolam and benzodiazepine induced blepharospasm. J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr., March 2004, 75. vsk, nro 3, s. 506–7. PubMed:14966178 PubMed Central:1738986 doi:10.1136/jnnp.2003.019869
- ↑ Kuroda K, Yabunami H, Hisanaga Y: Etizolam-induced superficial erythema annulare centrifugum. Clin. Exp. Dermatol., January 2002, 27. vsk, nro 1, s. 34–6. PubMed:11952667 doi:10.1046/j.0307-6938.2001.00943.x
- ↑ "Letter of WHO Director-General to UN Secretary-General dated November 15th 2019" WHO.
- ↑ Recently scheduled benzodiazepines Flualprazolam and Etizolam associated with multiple post-mortem and DUID cases in UNODC EWA unodc.org. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Suomessa on pian 12 uutta huumetta Ilta-Sanomat. 14.3.2016. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Pekka Ruissalo: Syyttäjä vaatii tamperelaismiehelle pitkää vankeusrangaistusta – tilasi ulkomailta ja välitti eteenpäin erittäin vaarallisia huumausaineita Tamperelainen. 30.1.2021. Viitattu 17.7.2022.
