דזוגסטרל
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית |
310.229666 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון X |
| מזהים | |
| קוד ATC |
G03AC09 |
| מספר CAS | 54024-22-5 |
| PubChem | 40973 |
| ChemSpider | 37400 |
  | |
דזוגסטרל (באנגלית: Desogestrel) הנמכרת בישראל תחת השמות המסחריים "סרזט", "פומיניק", "דיאמילה" (Cerezette, Fominic, Diamilla) היא נגזרת סינתטית של הורמון המין הנקבי, פרוגסטרון (Progesterone). משמשת למניעת הריון בעיקר בנשים מניקות, ולהקלת תסמינים הורמונאליים בנשים בגיל המעבר. נלקחת פומית. מהווה אגוניסט לרצפטור לפרוגסטרון. מאושרת לשימוש על ידי ה-FDA. דזוגסטרל היא אחת מהנגזרות הבודדות של פרוגסטרון המהווה אמצעי פוטנטי ויעיל לשימוש ללא שילוב עם אסטרוגן (progesterone-only).
מנגנון הפעילות
[עריכת קוד מקור | עריכה]
דזוגסטרל היא קדם-תרופה של אטונוגסטרל (Etonogestrel) שהוא המטבוליט הפעיל בגוף. פעילות אטונוגסטרל, המטבוליט הפעיל, נגרמת בשל קישורו לרצפטור הפרוגסטרוני (PR) באפיניות גבוהה מאוד (300% בהשוואה לפרוגסטרון). הוא יעיל בעיבוי רירית הרחם כך שהיא לא מתאימה להשרשה של ביצית מופרית וכן במניעת ביוץ ובכך מביא למניעת הריון אף במינונים נמוכים. הזמינות שלו בנטילה פומית היא 40%–100%, בממוצע 76%. ריכוז השיא של המטובליט הפעיל אטונוגסטרל מתקבל 1.5 שעות לאחר נטילת דזוגסטרל. מצב יציב של ריכוז תרופה מושג תוך 8–10 ימי נטילה, ובהתאם רק אחרי פרק זמן זה, מושגת יעילות במניעת הריון. זמן מחצית החיים של דזוגסטרל, תרופת הקדם קצר ועומד על 1.5 שעות בלבד, זמן מחצית החיים של האטונוגסטרל, המטבוליט הפעיל ארוך ועומד על 21–38 שעות. פינוי התרופה נעשה דרך השתן והצואה.
תופעות לוואי והתוויות נגד
[עריכת קוד מקור | עריכה]מצבים הדורשים התייחסות מיוחדת והתווית נגד
[עריכת קוד מקור | עריכה]- הריון;
- סרטן השד או סרטן שחלות;
- מחלת כבד או צהבת;
- פקקת ורידים או תסחיף ריאתי;
- סוכרת;
- אפילפסיה;
- שחפת;
- לחץ דם גבוה;
- דימום ואגינאלי לא מוסבר;
- אלרגיה לפרוגסטרון;
תופעות לוואי
[עריכת קוד מקור | עריכה]- שכיחות – שינויים במצב הרוח, מצב רוח דיכאוני, ירידה בחשק המיני, כאבי ראש, בחילה, כאבי גב רגישות בשד, אי סדירות במחזור, אקנה, עליה במשקל, שיעור יתר, שינויים ברמות הכולסטרול, דלקת גרון;
- שאינן שכיחות – זיהום וגינלי, יובש עיני, הקאות, נשירת שיער, עייפות, כאבי ווסת, ציסטות בשחלה, תסמינים דמויי שפעת;
- נדירות – פריחה, חרלת, אריתמה נודוזום;
קישורים חיצוניים
[עריכת קוד מקור | עריכה]
- דזוגסטרל, באתר משרד הבריאות
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.