Антихипертензивен лек

Хидрохлоротиазид, популарен тиазид диуретик

Хипертензија — болест која се одликува со абнормално и перзистентно покачување на крвниот притисок. Кај помал број болни, таа е резултат можеби на бубрежни или ендокрини заболувања. Меѓутоа, кај повеќе од три четвртини од случаите, примарната причина за настанувањето на болеста е непозната. Овој вид хипертензија се вика есенцијална хипертензија. Од голема важност е да се снижи покачениот крвен притисок, за да се избегнат срцевите компликации (попуштање на левото срце), секундарно оштетување на бубрезите, церебрални васкуларни компликации, како и компликации во ретината. Макар што нема сигурни докази дека оваа болест е резултат на зголемена активност на симатичкиот дел од автономниот нервен систем, најголем број лекови кои се користат во терапијата на оваа болест спаѓаат во групата лекови кои го смалуваат тонусот на овој систем. Хипертензивните лекови, зависно од нивното главно место на дејствување, можат да се поделат на :

• Лекови кои дејствуваат главно врз ЦНС
• Лекови кои дејствуваат на ниво на вегетативните ганглии Ганглиски блокатори
• Лекови кои дејствуваат на постганглиските симатички влакна
• Лекови кои дејствуваат врз ѕидот на артериолите

Клонидин (Clonidin) Catapresan

Како и кај многу други хипотензивни лекови, неговото дејство е комплексно, меѓутоа главниот начин на дејствување се смета дека е неговата способност да изврши редукција на нервните импулси од хипоталамусот кон симатичкиот нервен систем, веројатно преку стимулација на адренергичните рецептори во ЦНС. Поради тоа, се намалува активноста на вазоконстрикторните влакна во симатичкиот нервен систем на периферијата, односно доаѓа до вазодилатација. Тој исто така ја намалува осетливоста на артериолите спрема норадреналинот, но и спрема хистаминот. Лекот е доста ефикасен било д се даде сам или во комбинација со други антихипертензивни лекови. Се дава во дози од 0,25 mg 2 пати на ден.

Несакани дејства

Обстипација, сува уста, брадикардија, нарушена ејакулација, депресија.

Метилдопа (Methyldopa) (Aldomet)

Ова е еден од најчесто користените лекови во терапија на среднотешки до тешки облици на хипертензија. Неговото хипотензивно дејство е во најголема мера резултат на неговите централни дејства, но дејствува и на периферија, преку метаболизирање во метилнорадреналин, кој се врзува за оние рецептори врз кои дејствува норадреналинот, но е послаб од него, поради што паѓа притисокот. Се дава во дози од 250 mg, неколкупати на ден. Несакани дејства:сува уста, сонливост, метална депресија, вртоглавица. Контраиндикации:акутни оштетувања на црниот дроб и активна цироза.

β-Адренергични блокатори

Тоа се корисни лекови за лекување на благи и средно тешки облици на хипертензија. Главното место на нивното дејство е во ЦНС но веројатно дека дејствуваат и на ниво на срцето, како и врз периферните симатички влакна. Една од посебните одлики на овие лекови е таа што тие не предизвикуваат ортостатска хипертензија. Од поголемата група вакви лекови, во терапија на хипертензија денеска се користи речиси исклучително Пропранол (Индерал) во дози од неколку стотини милиграми на ден.

Моноамино оксидазни инхибитори

Понекогас се користат во терапија на благи облици на хипертензија. Се смета дека дејствуваат брз ЦНС. Меѓу големиот број лекови од оваа група најчесто се корити лекот Паргилин, во дози од 25 mg.

Несакани дејства

Хепатоцелуларна дегенерација, оштетување на крвната слика.

Резерпин (Reserpin)

Овој лек дејствува и централно, но и периферно. Се смета дека периферното дејство е поважно, а се состои во празнење на норадреналниот од неговите гранули каде што е сместен. Дејството на овој лек не настапува брзо но трае доста долго, и по прекинувањето на давањето. Се дава во дози од 0,1-0,25 mg неколкупати на ден. Лекот најчесто се комбинира со другите антихипертензивни лекови. Несакани дејства: летаргија, апатија, назална конгестија, здебеленост, диареа, зголемена секреција на хлороводородна киселина во желудникот со склоност кон создавање на улцерации или активација на постојаниот улкус.

Блокатори на вегетативните ганглии

Овие лекови имаат многу силно и многу брзо хипотензивно дејство. Нивниот механизам на дејствување се состои во прекинување на пренесувањето на импулсите во вегетативните ганглии (многу посилно врз симатичките). Од повеќето лекови кои и припаѓаат на оваа група, најчесто се користат овие два лека: Хлоризондамин (Еколид) кој се дава орално или перентерално, во дози од 10 mg, како и Мекамиламин (Инверсин) кој се дава преку уста во дози од 2,5 mg 2 пати на ден. Овие лекови денеска се користат малку поретко и тоа само во случаи на таканаречени хипертензивни кризи, кога притисокот треба брзо да се снижи. Несакани дејства: сува уста, обстипација, тешкотии при мочањето, тешкотии во гледањето, импотенција, ортостатска хипотензија, поради кое човек треба да лежи околу 15 минути по примањето на лекот.

Антихипертензивни лекови кои дејствуваат на симатичките завршетоци

Најголем број лекови од оваа група спаѓаат во адренергични блокатори. Нивниот главен механизам на дејствување е инхибицијата на ослободувањето на норадреналин од постганглиските иматички влакна. Освен тоа, некои од овие лекови имаат способност да го празнат норадреналинот од неговите депоа.

Гванетидин (Guanethidin) (Ismelin, Izobar)

Овој лек, по ресорпцијата се акомулира во оние структури во симатичкиот нервен систем каде што намалено има норадреналин и го заменува него, кој го напушта тоа депо. Освен тоа го спречува и враќањето на норадреналин во нервното ткиво. Како резултат на ова, се намалува тонусот на крвните садови, односно се снижува крвниот притисок. Се користи во терапија на силни хипертензии во дози 25–50 mg на ден. Несакани дејства: ортостатска хипотензија, импотенција. Резерпин , спаѓа исто така и во оваа група.

Антихипертензивни средства кои дејствуваат директно врз ѕидот на крвните садови

Хидралазин (Hidralazin) (Apresolin)

Доста е користен во терапија на бубрежни хипертензии, бидејќи за разлика од другите антихипертензивни лекови не го редуцира крвотокот во бубрезите. Овој лек дејствува директно врз мускулатурата на артериолите кои ги шири, но се смета дека има и централно дејство. Лекот може да се користи сам, но уште почесто се користи во комбинација со други лекови. Се дава најчесто преку уста, во дози од 10–100 mg. Несакани дејства: главоболки, палпитации, гадење, повраќање, оштетување на крвната слика. Хронична администрација дава некои автоимуни реакции слични на ревматиден артрит и дисеминиран лупус еритематодес.

Тиазидни диуретици

Се смета дека дејствуваат директно вазодилаторно врз артериолите. Ова не се многу јаки лекови, но поради својата ниска токсичност, многу често се користат. Може да се користат и сами но само при благи хипертензии, многу почесто во комбинација со други антихипертензивни лекови. Најчесто се користи Хидрохлоротиазид во дози од околу 50–100 mg макар што можат да се користат и други лекови од оваа група.

Аминофилин (Aminophyllin)

Аминофилин е еден од најефикасните антихипертензивни лекови, чиј механизам на дејствување е резултат на неговото дејство врз крвните садови. Лекот обично е резервиран за тешки хипертензивни кризиво случај ако притисокот не може да се снижи со други лекови. Причината за ваквата ретка употреба на лекот е таа што тој е доста токсичен, особено ако не се дава многу бавно.