Artezunat
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H28O8 | |||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
384,42 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
Artezunat (łac. artesunatum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna artemizyniny, prolek o własnej aktywności, stosowany w leczeniu malarii.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Artezunat posiada własną aktywność, jednakże po podaniu ulega szybkiemu przekształceniu w dihydroartemizynę przy udziale esteraz obecnych w osoczu krwi i być może również podjednostki CYP2A6 cytochromu P450[4]. Własna aktywność artezunatu odgrywa rolę w działaniu jedynie przy podaniu dożylnym[4].
Zastosowanie
[edytuj | edytuj kod]Zgodnie z wytycznymi WHO artezunat powinien być stosowany w następujących wskazaniach[4]:
- ciężka malaria (pozajelitowo lub doodbytniczo),
- leczenie niepowikłanych ataków malarii spowodowanych przez zarodźca ruchliwego (Plasmodium vivax), zarodźca pasmowego (Plasmodium malariae), zarodźca owalnego (Plasmodium ovale), zarodźca sierpowatego (Plasmodium falciparum) oraz zarodźca małpiego (Plasmodium knowlesi) (w połączeniach z amodiachiną, meflochiną oraz sulfadoksyną – pirymetaminą),
Artezunat znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[5].
Artezunat nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[6].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Artezunat może powodować następujące działania niepożądane: zaburzenia jelitowe, kaszel, wysypka, ból stawów, zawroty głowy oraz hemolizę, która może wystąpić nawet po tygodniach po zakończeniu leczenia i jest klinicznie najistotniejszym problemem[4]. Nadwrażliwość na artezunat została oszacowana na 1:3000 leczonych pacjentów[4].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c d Succinyl dihydroartemisinin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5464098 (ang.).
- ↑ Artesunate SC-201329. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-10]. (ang.).
- ↑ a b Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 64. ISBN 978-83-60135-94-5.
- ↑ a b c d e f g Annex 5 Pharmacology of antimalarial drugs. W: Światowa Organizacja Zdrowia: Guidelines for the Treatment of Malaria. Wyd. 3. Genewa: 2015. [dostęp 2018-06-10].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 16. [dostęp 2018-06-10]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-10].
