Pentazocyna
| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H27NO | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
285,42 g/mol | ||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem | |||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C/D | ||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Pentazocyna – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna benzomorfanu, stosowana w bólach o słabym i umiarkowanym nasileniu[1]. Wykazuje działanie słabsze i krótsze od morfiny.
W Polsce zarejestrowana i dostępna (2019) pod nazwą handlową Pentazocinum WZF 30 mg (roztwór do wstrzykiwań dożylnych, domięśniowych i podskórnych). Dawniej także był dostępny doustny preparat słoweńskiego producenta Fortral 50 mg (tabletki), który jest obecnie wyrejestrowany i niedostępny.
Działanie
[edytuj | edytuj kod]Pentazocyna może występować w postaci 2 enancjomerów. Tylko (-)-pentazocyna wykazuje działanie przeciwbólowe, aktywując receptory opioidowe kappa, delta (1/5 aktywności morfiny) oraz blokując receptory mi. Jest także agonistą receptorów sigma, dlatego możliwymi skutkami ubocznymi są zaburzenia psychozomimetyczne i dysforia. Wywołuje depresję ośrodka oddechowego, jednak w przeciwieństwie do morfiny działanie to jest ograniczone efektem pułapowym. W odróżnieniu od klasycznych opioidów podnosi ciśnienie tętnicze, nie zwęża źrenic i ma mniejsze działanie kurczące mięśnie gładkie.
Pentazocyna wykazuje większe powinowactwo do receptorów opioidowych niż morfina, dlatego u osób przyjmujących inne narkotyczne leki przeciwbólowe może wywoływać zespół abstynencyjny.
Oprócz skutków ubocznych występujących przy leczeniu wszystkimi pochodnymi morfiny pentazocyna może powodować także zaburzenia nastroju, halucynacje i depersonalizację. Rzadko prowadzi do uzależnienia.
Pentazocyna opracowana została w 1962 r. przez Sterling Drug[2]. W tamtym czasie była nowoczesnym, przeciwbólowym lekiem opioidowym. Na przestrzeni lat straciła na znaczeniu – w terapii paliatywnej bólów nowotworowych jest niestosowana, a nawet niezalecana (nie występuje w standardach schematów drabiny analgetycznej)[1].
Ze względu na wiele niepożądanych objawów dysforycznych i krążeniowych, jak i fakt dostępności innych leków jest obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, z tendencją wyraźnie spadkową[1]. W wielu krajach została wycofana z lecznictwa (m.in. Niemcy 2006, Czechy 2013).
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c J.K. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, wyd. 19, Warszawa: Wydawnictwo Medical Tribune Polska, 2009, s. 606, ISBN 978-83-601355-1-8.
- ↑ Römpp Chemie Lexikon, 10. Auflage, 1998, Georg Thieme Verlag, Stuttgart – New York.
