Anestesia local

Mecanismo de ação
 O estímulo de dor é transmitido da polpa/periósteo... até o cérebro
 Teoria do receptor específico
1. Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio e
penetram na célula nervosa.
2. No interior da célula nervosa, as moléculas ionizadas de anestésico local se ligam a
receptores específicos nos canais de sódio,
3. Resultado = reduzem ou impedem a entrada do íon sódio na célula. Isso resulta no bloqueio
da condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor

Características
 São bases fracas (pouco solúveis em água)  para uso clínico adiciona o ácido clorídrico
formando um sal (cloridrato) = aumento da solubilidade e estabilidade
 PH é ácido
o 5,5 = anestésicos sem vasoconstrictores
o 3,3 = anestésico com vasoconstrictores
 Estrutura do anestésico = porção hidrofílica, porção lipofílica, cadeia intermediária (permite
classificar em ésteres ou amidas)
 Todos os sais anestésicos possuem ação vasodilatadora  quando depositados próximos das
fibras que se pretendem anestesiar são rapidamente absorvidas pelos capilares em direção a
corrente sanguínea (reduz muito o tempo de duração da anestesia), além de risco de toxidade
aumentar  Por isso na maioria das vezes são associados a vasoconstrictores (permitindo que
fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas (maior tempo de ação anestésica) e
redução da toxidade sistêmica, além de promover diminuição no calibre dos vasos e efeito
hemostático, reduzindo o sangramento.
 O cloreto de sódio é eventualmente adicionado ao conteúdo de uma solução anestésica local para
torná-la isotônica em relação aos tecidos do organismo. A água bidestilada é usada como
diluente para aumentar o volume da solução.
 Como o tubete anestésico é uma forma farmacêutica de uso único, não se justifica a adição de
bacteriostático (metilparabeno) na solução anestésica para uso odontológico
 Todos os anestésicos locais atravessam facilmente a barreira hematocefálica. Por isso, a
toxicidade sistêmica dos anestésicos locais, após sua absorção para a corrente sanguínea, ocorre
primariamente pela depressão do SNC
 Os tubetes anestésicos devem ser armazenados na sua embalagem original, na temperatura
ambiente, entre 20-25°C. Em cidades muito quentes, os tubetes podem ser mantidos nas partes
mais baixas de uma geladeira, em temperatura não < 5 °C, bastando retirá-los 20-30 min antes
do uso, sem necessidade de aquecê-los de nenhuma forma. O armazenamento em geladeira
também evita a exposição direta à luz, que pode acelerar a degradação
 Para a assepsia do tubete, com o auxílio de gaze estéril, basta friccionar álcool etílico 70%,
iniciando pelo diafragma de borracha e deslizando por todo o corpo do tubete.
 SEMPRE injeção somente após aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1 mL/ min, ou
seja, para cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de ~ 90 s

Classificação dos anestésicos

  Ésteres = cocaína (o primeiro), procaína, cloroprocaína, tetracaína, benzocaína (único usado
hoje como anestésico tópico na forma de gel/pomada)
 Amidas = menor capacidade de produzir reação alérgica, lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
articaína, bupivacaína, ropivacaína, etidocaína

Anestésicos Características do anestésico local

Lidocaína  Lidocaína 2% + epinefrina 1:100.00 ou 1:200.000
 Anestésico local mais empregado no mundo
 Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min.
 Ação vasodilatadora (eliminado rapidamente do local da injeção,
na polpa limitado a apenas 5-10 min)  PRECISA ser usado
com vasoconstrictor, proporcionando 40-60min anestesia
pulpar e 120-150 min em tecidos moles
 OBS: também existe a forma tópica lidocaína 5-6%
 Metabolismo no fígado e eliminação nos rins
 Meia-vida plasmática 1,6 hora
 Toxicidade: 4,5 μg/mL no SNC e de 7,5 μg/mL no sistema
cardiovascular
 Dose máxima 4,4mg/kg, dose máxima absoluta 300mg, máximo
de 8,3 tubetes (American Dental Association)
 Não há justificativa para o emprego de uma solução de lidocaína
3%, não irá trazer benefícios adicionais e só aumentará o risco de
toxicidade (número máximo de tubetes 5,5)
Mepivacaína  Mepivacaína 2% + Epinefrina 1:100.000
 Início de ação (tempo de latência) entre 1,5 – 2 min
 Discreta vasodilatação, com anestesia pulpar 20 min na técnica
infiltrativa e 40min no bloqueio SEM vasoconstrictor
(Mepivacaína 3%)  ou seja, procedimentos exclusivamente
de curta duração e pouco sangramento
 Metabolismo no fígado e eliminação nos rins
 Meia vida plasmática 1,9h
 Toxidade semelhante
 Dose máxima 4,4mg/kg , dose máxima absoluta 300mg e máximo
de 8,3 tubetes para mepivacaína 2% e 5,5 tubetes para
mepivacaína 3%
Prilocaína  Prilocaína 3% + Felipressina 0,03 UI/mL
 Início de ação (tempo de latência) entre 2-4min
 Discreta vasodilatação, podendo ser comercializada na forma
pura a 4%, MAS NÃO NO BRASIL, pois é associada a
Felipressina
 Metabolismo no fígado e pulmão, eliminação nos rins
 Meia vida plasmática 1,6 h
 Dose máxima 6mg/kg , dose máxima absoluta 400mg, número
máximo de tubetes 7,4
 Toxidade : produz aumento da metemoglobina no sangue
(cuidado com pacientes com deficiência de oxigenação como
anemias, alterações respiratórias/cardiovasculares, recomenda-se
a diminuição da dose máxima de prilocaína para 2,5 mg/kg;.
Articaína  Articaína 4% + epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000
 Tempo de latência entre 1-2 min
 Potência 1,5 vezes maior que a lidocaína
 Baixa lipossolubilidade
 Alta taxa de ligação proteica
 Metabolismo no fígado e plasma sanguíneo  assim é
recomendado para adultos, idosos e pacientes portadores de
disfunção hepática
 Meia vida plasmática 40 min
 Eliminação pelos rins
  Toxidade semelhante
 Maior difusão tecidual = basta uma infiltrativa
 Seu uso em técnicas de bloqueio regional tem sido associado a
um aumento na incidência de parestesia (devemos evitar)
 Dose máxima 7mg/kg , dose máxima absoluta 500mg e o máximo
de 6,9 tubetes
Bupivacaína  Bupivacaína 0,5% + Epinefrina 1:200.000
 Potência 4 vezes maior que a lidocaína
 Ação vasodilatadora maior que a lidocaína
 Associada à epinefrina, apresenta, em técnica de bloqueio do
nervo alveolar inferior, tempo de latência 10-16 min na região de
molares e pré-molares
 Longa duração de ação  bloqueio dos nervos alveolar inferior e
lingual, produz anestesia pulpar por 4 h e em tecidos moles, por
até 12 h.  Não é recomendada para pacientes < 12 anos, pelo
maior risco de lesões por mordedura do lábio
 Meia vida plasmática 2,7 h
 Metabolismo no fígado e eliminação nos rins
 Após 24 h do procedimento, a bupivacaína promove aumento da
concentração de prostaglandina E2 (PGE2) no local da aplicação,
aumentando a intensidade da dor sentida pelo paciente. Dessa
forma, seu uso para controle da dor pós-operatória tem sido
questionado.
 Dose máxima 1,3mg/kg, dose máxima absoluta 90mg, máximo de
10 tubetes
 pode ser empregada quando não há a possibilidade da imediata
atuação do cirurgião-dentista, ou seja, quando um paciente com
dor precisa aguardar o atendimento
Benzocaína 20%  Único anestésico tipo éster disponível no Brasil
 APENAS como anestésico tópico
 Não deve ser utilizada em pacientes com hipersensibilidade aos
ésteres
 Aplicada por 2 min na mucosa previamente seca
Classificação dos vasoconstrictores
Vasoconstrictores Características
Aminas simpatomiméticas  COM núcleo catecol (catecolaminas):
o epinefrina ou adrenalina
o norepinefrina ou noradrenalina,
o corbadrina ou levonordefrina
Obs: é incorporado um agente antioxidante, o bissulfito de
sódio, impede a biodegradação pelo O2 que pode penetrar no
interior do tubete durante armazenamento, gerando bissulfato
de sódio, que possui PH mais ácido (por isso o paciente pode
sentir maior queimação/ardência durante injeção de tubete
mais antigo)
 NÃO apresentam núcleo catecol = fenilefrina
Felipressina  Análogo sintético da vasopressina (hormônio
antidiurético), está contida em anestésicas de
prilocaína
 Ação sobre os receptores V1 da vasopressina,
presentes no músculo liso da parede dos vasos
sanguíneos, com ação muito mais acentuada na
microcirculação venosa do que na arteriolar 
Por esse motivo, tem valor mínimo no controle da
hemostasia, o que explica o maior sangramento
observado durante os procedimentos cirúrgicos
Epinefrina ou Adrenalina (comercial)
 É o vasoconstritor mais utilizado em todo o mundo, devendo ser o agente de escolha para a
quase totalidade dos procedimentos odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo crianças,
gestantes e idosos.
 Em geral na concentração de 1:100.000 ou 1:200.000  No caso de procedimentos em que haja
necessidade de controle do sangramento, a escolha deve recair nas soluções que contenham
epinefrina 1:100.000
 Agem nos receptores adrenérgicos, tipo alfa 1 (ação vasoconstrictora local) e beta 1 (presente na
corrente sanguínea, promove aumento na frequência cardíaca, produz dilatação das artérias
coronárias) e beta 2 (dilatação dos vasos sanguíneos da musculatura esquelética)  Por essas
ações, a dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com doença
cardiovascular
 Contraindicações para todos os vasoconstritores adrenérgicos = Hipertensos, histórico de infarto
agudo do miocárdio sem liberação do cardiologista, menos 6 meses após acidente vascular
encefálico, recente cirurgia de ponte artéria coronária ou colocação de stents, angina do peito
instável, arritmias cardíacas, hipertireoidismo não controlado, história de alergia a sulfitos (maior
prevalência em asmáticos), usuários de drogas ilícitas (cocaína, crack, óxi, metanfetaminas,
ecstasy).
o Hipertireoidismo controlado = respeitado o limite máximo de 2 tubetes por sessão
o Em pacientes alérgicos a sulfitos, podem substituir por prilocaína 3% com felipressina
0,03 UI/mL e a mepivacaína 3% (sem vasoconstritor)

Norepinefrina ou Noradrenalina (comercial)

 Não apresenta vantagens sobre a epinefrina (apenas 25% da sua potência vasoconstrictora)
 Maior ocorrência de reações adversas (cefaleia intensa, hipertensão arterial, necrose)
 Seu uso está cada vez mais restrito

Corbadrina ou Levonordefrina (comercial)

 Apenas 15% da ação vasoconstrictora da epinefrina (não apresenta vantagens sobre ela)

Fenilefrina
 Estimula muito bem os receptores tipo alfa (95%)
 Apresenta apenas 5% da potência vasoconstritora da epinefrina, na concentração empregada
(1:2.500), pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada.
 Não apresenta qualquer vantagem em relação a epinefrina no final das contas

Efeitos adversos
 Níveis plasmáticos elevados dos anestésicos podem ser provocados por:
o Injeções repetidas = Sobredosagem absoluta, ou seja, a injeção de um volume
excessivo do anestésico (grande número de tubetes);
o Injeção intravascular acidental = Sobredosagem relativa, quando o anestésico é
administrado em doses adequadas, mas no interior de um vaso sanguíneo, atingindo
rapidamente concentrações muito superiores.

A REGRA É SEMPRE injeção somente após a aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1
mL/ min, ou seja, para cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de ~ 90 s
 Cálculo da dose máxima = Quanto à concentração, uma solução 2%, independentemente de qual
seja o anestésico, contém 2 g do sal em 100 mL de solução, o que significa 20 mg/mL. Assim,
soluções 0,5%, 3% ou 4% deverão conter, respectivamente, 5 mg, 30 mg ou 40 mg do sal
anestésico, para cada mL da solução. Como no Brasil o volume contido nos tubetes anestésicos
é de 1,8 mL, as soluções 0,5%, 2%, 3% e 4% deverão conter, respectivamente, a quantidade de
9, 36, 54 e 72 mg do sal anestésico.
o EXEMPLO: SOLUÇÃO DE LIDOCAÍNA 2%
o Contém 2 g do sal em 100 mL de solução = 20 mg/mL
o 20 mg x 1,8 mL (volume contido em 1 tubete) = 36 mg (Portanto, cada tubete
anestésico contém 36 mg de lidocaína)
o Dose máxima de lidocaína = 4,4 mg/kg de peso corporal
o Dose máxima para uma criança com 20 kg= 20 x 4,4 = 88 mg  88 mg ÷ 36 mg = 2,4
tubetes
o Dose máxima para um adulto com 60 kg= 60 x 4,4 = 264 mg  264 mg ÷ 36 mg = 7,3
tubetes
o Dose máxima para um adulto com 100 kg 100 x 4,4 = 440 mg * 300 mg* ÷ 36 mg =
8,3 tubetes  POIS A DOSE MÁXIMA ABSOLUTA É 300mg