Перегляд вихідного коду сторінки Халіцин

{{Речовина
| назва = Халіцин
| інші_назви = 
| зображення = Halicin.svg
| зображення2 =
| систематична_назва = 
| поле1 = {{Речовина Ідентифікатори
| абревіатури = 
| номер_CAS = 
| PubChem = 
| назва_MeSH = 
| SMILES = 
  }}
| поле2 = {{Речовина Властивості
|   C=5 | H=3 | N=5 | S=3 | O=2
|   формула    = 
|   молярна_маса    = 261,3
|   зовнішній_вигляд = 
|   густина =  
|   температура_плавлення = 
|   температура_кипіння = 
|   розчинність = 
|   розчинність1 = 
|   розчинник1 = 
|   pKa = 
|   ізоелектрична_точка = 
  }}
| поле3 =
| поле4 =
| поле5 =
| поле6 =
| поле7 =
| поле8 =
| поле9 =
| поле10 =
| поле11 =
| поле12 =
| поле13 =
| поле14 =
| поле15 =
}}
'''Халіцин''' ('''SU-3327''')&nbsp;— [[хімічна сполука]], інгібітор [[Ферменти|ферменту]] c-Jun N-термінальної кінази (JNK).<ref name="pmid24838066">{{Cite journal|authors=Augustine C, Cepinskas G, Fraser DD|date=August 2014|title=Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro|journal=Neuroscience|volume=274|issue=|pages=1–10|doi=10.1016/j.neuroscience.2014.05.009|pmid=24838066}}</ref><ref name="pmid25423094">{{Cite journal|authors=Jang S, Javadov S|date=2014|title=Inhibition of JNK aggravates the recovery of rat hearts after global ischemia: the role of mitochondrial JNK|journal=PLOS ONE|volume=9|issue=11|pages=e113526|bibcode=2014PLoSO...9k3526J|doi=10.1371/journal.pone.0113526|pmc=4244102|pmid=25423094}}</ref><ref name="pmid26491845">{{Cite journal|authors=Jang S, Yu LR, Abdelmegeed MA, Gao Y, Banerjee A, Song BJ|date=December 2015|title=Critical role of c-jun N-terminal protein kinase in promoting mitochondrial dysfunction and acute liver injury|journal=Redox Biology|volume=6|issue=|pages=552–564|doi=10.1016/j.redox.2015.09.040|pmc=4625008|pmid=26491845}}</ref> Халіцин був створений як фармацевтичний препарат для лікування [[Цукровий діабет|діабету]],<ref name="pmid19271755">{{Cite journal|displayauthors=6|authors=De SK, Stebbins JL, Chen LH, Riel-Mehan M, Machleidt T, Dahl R, Yuan H, Emdadi A, Barile E, Chen V, Murphy R, Pellecchia M|date=April 2009|title=Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=52|issue=7|pages=1943–52|doi=10.1021/jm801503n|pmc=2667321|pmid=19271755}}</ref> але його розробка і впровадження не були завершені через погані результати клінічних випробовувань.

Згодом, у 2020 році, дослідники [[Штучний інтелект|штучного інтелекту]], мікробіологи та біохіміки з [[Массачусетський технологічний інститут|MIT]], використовуючи метод [[Глибоке навчання|глибокого навчання]] ''[[in silico]]'', ідентифікували галіцин як вірогідний [[Антибіотики|антибіотик]] широкого спектру дії. Ефективність знайденої алгоритмом сполуки була підтверджена біохімічно та фармакологічно тестами на клітинних культурах ''in vitro,'' а також у мишах ''in vivo''.<ref>{{Cite web|last=Sample|first=Ian|deadurl=vanc|url=https://www.theguardian.com/society/2020/feb/20/antibiotic-that-kills-drug-resistant-bacteria-discovered-through-ai|title=Powerful antibiotic discovered using machine learning for first time|website=The Guardian|date=20 лютого 2020}}</ref> Халіцин є ефективним проти бактерій [[Резистентність до антибіотиків|резистетних до інших типів антибіотиків]], в тому числі ''[[Clostridium difficile|Clostridiodes difficile]]'', ''Acinetobacter baumannii'' та ''[[Mycobacterium tuberculosis]]''. Було знайдено, що халіцин вбиває бактерії у незвичний спосіб, що включає секвестрацію [[Залізо|заліза]] всередині бактеріальних клітин. Це призводить до порушення механізмів регуляції градієнту [[PH|рН]] на [[Клітинна мембрана|клітинній мембрані]]. Завдяки цьому галіцин ефективно вбиває пан-резистентні патогенні бактерії, що є стійкими до всіх відомих [[Антибіотики|антибіотиків]].<ref>{{Cite journal|displayauthors=6|authors=Stokes JM, Yang K, Swanson K, Jin W, Cubillos-Ruiz A, Donghia NM, MacNair CR, French S, Carfrae LA, Bloom-Ackerman Z, Tran VM, Chiappino-Pepe A, Badran AH, Andrews IW, Chory EJ, Church GM, Brown ED, Jaakkola TS, Barzilay R, Collins JJ|date=February 2020|title=A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery|journal=Cell|volume=180|issue=4|pages=688–702.e13|doi=10.1016/j.cell.2020.01.021|pmid=32084340}}</ref>

Попередні дослідження вказують на те, що галіцин вбиває бактерії, порушуючи їх здатність підтримувати електрохімічний градієнт через мембрани їх клітин. Цей градієнт необхідний, поміж іншого, для біосинтезу [[АТФ]] (молекул, які клітини використовують для [[накопичення енергії]]), тому, якщо градієнт руйнується, клітини гинуть. Є підстави вважати, що для бактерій буде надзвичайно важко знайти механізм резистентності до халіцину.<ref>{{Cite web|title=Artificial intelligence yields new antibiotic|url=http://news.mit.edu/2020/artificial-intelligence-identifies-new-antibiotic-0220|first=Anne|last=Trafton|deadurl=vanc|website=MIT News Office|date=20 лютого 2020}}</ref>

== Примітки ==
{{reflist}}

{{drug-stub}}

{{Ізольована стаття}}
[[Категорія:Антибіотики]]
[[Категорія:Інгібітори ферментів]]
[[Категорія:Антибіотики широкого спектра дії]]