Перейти до вмісту

Еналаприл

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Еналаприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA02
PubChem 5388962
CAS 75847-73-3
DrugBank DB00584
KEGG D07892
Торгівельне
найменування
Vasotec, Renitec, Enacard, others
Хімічна структура
Формула C20H28N2O5 
Мол. маса
Фізична характеристика
Темп. плавлення 143–144.5 °C (289–292 °F)
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні
3D будова еналаприла

Еналаприл — L-пролін, І-[N-[I-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-(S)-(Z)-2-бутендіоат (1 : 1); лікарський засіб, що діє на ренін–ангіотензинову систему. Інгібітор АПФ.[1]

Таблетки та розчин для ін'єкцій, код за АТС — С0 9А А 02.

Еналаприл
Еналаприлат

В організмі еналаприл швидко розпадається з утворенням еналаприлату, який є потужним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту. Гальмування активності ангіотензин-перетворюючого ферменту призводить до зниження концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну у плазмі крові та зниження секреції альдостерону, що приводить до поступового зниження артеріального тиску. При цьому частота серцевих скорочень і серцевий викид практично не змінюються. У хворих на гіпертензію еналаприл знижує артеріальний тиск через 6 — 8 годин на 15 — 20 %. Дія еналаприлу, як правило, триває протягом 24 годин, завдяки чому препарат можна приймати один — два рази на добу. Стабільний терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування. Для еналаприлу нехарактерний синдром відміни. У пацієнтів із серцевою недостатністю поліпшує гемодинаміку та гальмує нейрогуморальні впливи, зменшує післянавантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію.

Терапевтичний гемодинамічний ефект еналаприлу здебільшого виявляється через 2 години після приймання препарату і триває протягом 12 годин. Максимальний клінічний ефект в основному досягається через 2 — 4 тижні лікування.

Після інфаркту міокарда еналаприл поліпшує метаболізм і зменшує частоту аритмії після реперфузії міокарда, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Застосування еналаприлу після інфаркту міокарда може запобігти порушенню функції лівого шлуночка і розвиток серцевої недостатності. У хворих на гіпертензію та з хронічними цереброваскулярними захворюваннями сприятливо впливає на мозковий кровообіг.

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Еналаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийняття абсорбується приблизно 60 % еналаприлу. Він метаболізується в печінці до активної речовини препарату — еналаприлату, високоспецифічного активного інгібітора АПФ тривалої дії. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці спостерігається через 3 — 5 годин, а стабільна концентрація в сироватці досягається через 4 дні. 50 — 60 %препарату зв'язується з білками плазми. Еналаприлат виводиться з організму нирками. Нирковий кліренс еналаприлату становить від 8,1 до 9,5 л/год. При регулярному прийманні препарату час напіввиведення еналаприлату із сироватки становить приблизно 11 годин.

Показання для застосування

[ред. | ред. код]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Інколи, можуть виникати такі ефекти: З боку серцево-судинної системи: рідко — артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), різні порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, стенокардія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втомлюваність, сонливість, безсоння, нервозність.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, сухий кашель, риніт, синусит, інфільтрат легенів, еозинофільний пневмоніт, інфаркт легені, набряк легенів.

З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця, надчеревний біль, мелена, диспепсія, нудота, блювання, запор, сухість у роті, глосит, стоматит, втрата апетиту.

З боку м'язової системи: м'язові спазми.

Викликає гінекомастію у чоловіків.[2]

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі; вагітність і лактація.

Під час лікування може підвищитися рівень калію, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, хворих на діабет, пацієнтів, які паралельно приймають калійзберігаючі діуретики (такі як спіронолактон, амілорид і триамтерен) або таблетки, що містять калій. Тому не рекомендується паралельне застосування таких ліків.

Ефективність і безпека препарату для лікування дітей ще не встановлені, тому дітям його не призначають. Вагітні й жінки, які годують груддю, не повинні його приймати.[2]

Синоніми

[ред. | ред. код]

Берліприл, Енап, Еналозид, Ренітек, Ена Сандоз[2], Enacard, Vasotec

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б Еналаприл (Enalaprilum). Архів оригіналу за 4 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.
  2. а б в ЕНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM) Опис активної речовини

Посилання

[ред. | ред. код]
  • Enalapril. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 5 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.
pFad - Phonifier reborn

Pfad - The Proxy pFad of © 2024 Garber Painting. All rights reserved.

Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.


Alternative Proxies:

Alternative Proxy

pFad Proxy

pFad v3 Proxy

pFad v4 Proxy