Пентазоцин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(2РС,6РС,11РС)-6,11-диметхyл-3-(3-метхyлбут-2-ен-1-yл)-1,2,3,4,5,6-хеxахyдро-2,6-метхано-3-бензазоцин-8-ол ор 2-диметхyлаллyл-5,9-диметхyл-2'-хyдроxyбензоморпхан | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално, удисање, IV, IM |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | ~20% орално |
| Метаболизам | Хепатички |
| Полувреме елиминације | 2 до 3 часа |
| Излучивање | Ренанол |
| Идентификатори | |
| CAS број | 359-83-1  |
| ATC код | N02AD01 (WHO) |
| PubChem | CID 441278 |
| IUPHAR/BPS | 1606 |
| DrugBank | APRD01173 |
| ChemSpider | 390041 |
| UNII | RP4A60D26L |
| KEGG | D00498 |
| ChEMBL | CHEMBL560 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H27NO |
| Моларна маса | 285.424 г/мол |
| |
| |
Пентазоцин је синтетички прототипни мешовити агонист-антагонист наркотични (опиоид аналгетик) лек из бензоморфанские класе опиоида који се користи у лечењу умереног до јаког бола. Пентазоцин је у продаји под именима као што су Фортрал, Талwин НX (са μ-антагонистом налоксоном, изазива повлачење код особа зависних од опиоида)[1], Talwin, Talwin PX (без налоксона), Fortwin (лактатна убризгавајућа форма) и Талацен (са ацетаминофеном).[2] Овој једињење може да постоји у облику два енантиомера: (+)-пентазоцин и (-)-пентазоцин. (-)-пентазоцин је агонист κ опиоидног рецептора, док (+)-пентазоцин није, и уместо тога показује десетоструко већи афинитет за σ рецептор. Талwин ПX је главни облик пентазоцина у Канади, где закони и регулације забрањују додавање налоксона у формулацију за не-терапеутске сврхе. Сродни ликови су: феназоцин, дезоцин, циклазоцин, салвинорин А и неколико хемикалија које се користе у истраживањима централног нервног система.
Нуспојаве
[уреди | уреди извор]Нуспојаве су сличне са нуспојавама морфина. Пентазоцин има повећану склоност изазивања халуцинација и других психијатријских ефеката. Његови кардиоваскуларни ефекти га чине неподесним за употребу код инфаркта миокарда. За разлику од морфина, његово дејство као респираторни депресант има максималну ефективну дозу. 38 милиграма пентазоцина има исти капацитет олакшавања бола као 10 милиграма морфина.[3] Он се може користи као аналгетик за денталну екстракцију, осим код пацијената зависних од опиоидних агониста.
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ „Пентазоцине Налоxоне Оффициал ФДА информатион, сиде еффецтс анд усес.”. Приступљено 01. 05. 2011.
- ^ „Ацетаминопхен и пентазоцине хyдрохлориде”. Приступљено 01. 05. 2011.
- ^ Pain-Killing Drug Approved By F.D.A., New York Times, June 27, 1967, pg. 41.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- PNAS артикл Архивирано на сајту Wayback Machine (14. фебруар 2021)
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
